(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211152738.0 (22)申请日 2022.09.21 (71)申请人 深圳市泰力生物医药有限公司 地址 518000 广东省深圳市光明区凤 凰街 道凤凰社区观光路招商局光明科技园 A1A2栋A1栋8层 (72)发明人 徐秀峰　田芳　 (74)专利代理 机构 深圳正和天下专利代理事务 所(普通合伙) 44581 专利代理师 王少强 (51)Int.Cl. A61K 9/70(2006.01) A61K 9/107(2006.01) A61K 31/5513(2006.01) A61K 47/14(2006.01)A61K 47/44(2017.01) A61K 47/10(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61P 25/18(2006.01) A61P 25/22(2006.01) B82Y 5/00(2011.01) B82Y 40/00(2011.01) (54)发明名称 一种奥氮平自纳米乳口溶膜制剂及其制备 方法和用途 (57)摘要 本发明提供了一种奥氮平自纳米乳口溶膜 制剂及其制备方法和用途。 1)自乳化系统， 所述 自乳化系统包含油相 、 表面活性剂和助表面活性 剂； (2)成膜聚合物； (3 )塑化剂； (4)矫味剂， 其 中， 奥氮平分散在所述自乳化系统中。 本发明提 供的奥氮平自纳米乳口溶膜可实现药物溶解度 增加、 溶出速率快、 生物利用度高和稳定性好的 优点， 而且口溶膜剂型能极大改善精神病患者的 用药依从性问题。 权利要求书3页 说明书16页 附图2页 CN 115300489 A 2022.11.08 CN 115300489 A 1.一种奥氮 平自纳米乳口溶膜制剂， 其特 征在于， 包 含： (1)自乳化系统， 所述自乳化系统包 含油相、 表面活性剂和助表面活性剂； (2)成膜聚合物； (3)塑化剂； (4)矫味剂； 其中， 奥氮 平分散在所述自乳化系统中。 2.根据权利要求1所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制 剂， 其特征在于， 所述的奥氮平自纳 米乳口溶膜制剂处方为， 按质量分数计： 3.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的油相可 选自： 中链甘油三酯、 长链甘油三酯、 长链单甘油酯、 中链单双甘油酯、 辛酸癸酸单双甘油 酯、 辛酸癸酸甘油三酯、 辛酸/癸酸/琥珀酸甘油三酸酯、 丙二醇单月桂酸酯、 玉米油、 大豆 油、 蓖麻油、 花 生油、 矿物油中的一种或其任意组合。 4.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的表面活 性剂可选自十二烷基硫酸钠、 聚氧乙烯(35)蓖麻油ELP、 聚氧乙烯 醚氢化蓖麻油、 吐温20、 吐 温80、 司盘80、 司盘85、 脂肪酸聚乙二醇甘油 酯、 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯或磷脂中的 一种或其任意组合。 5.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的助表面 活性剂可选自 乙醇、 正丙醇、 异丙醇、 丙二醇、 正丁醇、 异 丁醇、 异戊醇、 1 ‑己醇、 2‑己醇、 聚乙 二醇、 二乙二醇单乙基醚、 四氢呋喃聚乙二醇醚或甘油中的一种或其任意组合。 6.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的塑化剂 选自甘油、 丙二醇、 聚乙二醇PEG  400等当中的一种或其任意组合。 7.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的成膜聚权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 115300489 A 2合物可选自聚乙烯吡咯烷酮、 羧甲基纤维素钠、 聚乙烯醇、 卡波姆、 聚卡波非、 聚氧乙烯、 羟 乙基纤维素、 羟丙基纤维素、 羟丙甲纤维素、 海藻酸钠、 卡拉胶、 黄原胶中的一种或其任意组 合。 8.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述成膜聚合 物在所述口溶膜制剂中的含量 为40％‑60％w/w。 9.根据权利要求1或2所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述奥氮平自 纳米乳口溶膜制剂中奥氮 平的含量 为4％‑10％w/w。 10.根据权利要求8所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述奥氮平自纳 米乳口溶膜制剂中奥氮 平的含量 为5％‑10％w/w。 11.根据权利要求1所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述奥氮平自纳 米乳口溶膜制剂中， 其包括奥氮平、 辛酸癸酸单双甘油酯、 聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、 二乙 二醇单乙基醚， 奥氮平、 辛酸癸酸单双甘油 酯、 聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、 二乙二醇单乙基 醚的质量比为25 0： 500： 500： 600。 12.根据权利要求1所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述的奥氮平自 纳米乳口溶膜制剂的乳滴粒径为20 0nm以内。 13.根据权利要求1所述的奥氮平自纳米乳口溶膜制剂， 其特征在于， 所述奥氮平自纳 米乳口溶膜制剂的配方为： 权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 115300489 A 3