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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211194474.5 (22)申请日 2022.09.29 (71)申请人 北京鑫开元医药 科技有限公司 地址 101102 北京市通州区中关村科技园 区通州园金桥科技产业基地景盛南四 街15号20号楼二层B (72)发明人 孙学涛 昝广友 于凯 戴信敏 (74)专利代理 机构 北京东方芊悦知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11591 专利代理师 凌云 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61K 31/55(2006.01) A61K 31/437(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 37/00(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 25/00(2006.01) (54)发明名称 mTOR抑制剂、 制备方法及用途 (57)摘要 本发明涉及mTOR抑制剂、 制备方法及用途, 属于化学药物 技术领域。 具有式Ι所示结构的化 合物或其药 学上可接受的盐: 式中, R1选自 、 、 、 ; R2选自C1‑C6烷基、 环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己 基、 、 、 、 、 、 ; R3选自H、 OH、 OCH3、 OCH2CH3、 OCH2CH2CH3、 OCH(CH3)2、 、 。 式I所示的化合物作为 mTOR抑制剂, 更有效、 抑制 活性更好, 用于预防和/或治疗由mTOR信号通路 功能失调而导致的恶性肿瘤、 免疫性疾病、 病毒 感染、 神经性疾病等, 副作用较小。 权利要求书8页 说明书19页 CN 115304600 A 2022.11.08 CN 115304600 A 1.一种具有式Ι 所示结构的化 合物或其药 学上可接受的盐: 式中, R1选自 、 、 、 ; R2选自C1‑C6烷基、 环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基、 、 、 、 、 、 ; R3选自H、 OH、 OC H3、 OCH2CH3、 OCH2CH2CH3、 OCH(CH3)2、 、 。 2.根据权利要求1所述的化 合物或其药 学上可接受的盐, 其特 征在于, 当R3选自H时, R1选自 、 或 , R2选自 、 、 或 ; 当R3选自 或 时, R1选自 , R2选自 。 3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐, 其特征在于, 所述化合物选自 下述式1‑式8中的任一 化合物, 结构式如下:权 利 要 求 书 1/8 页 2 CN 115304600 A 2权 利 要 求 书 2/8 页 3 CN 115304600 A 3
专利 mTOR抑制剂、制备方法及用途
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