(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211044330.1 (22)申请日 2022.08.30 (71)申请人 内蒙古大学 地址 010021 内蒙古自治区呼和浩特市赛 罕区大学西路23 5号 (72)发明人 王建国　姜国玉　杨欣雨　 (74)专利代理 机构 北京高沃 律师事务所 1 1569 专利代理师 霍苗 (51)Int.Cl. C07C 255/42(2006.01) C07C 253/30(2006.01) C07D 307/68(2006.01) A61K 41/00(2020.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 一种同时具有活性氧和光热产生能力的聚 集诱导发光型光敏剂及其制备方法和应用 (57)摘要 本发明属于生物 化学材料技术领域， 具体涉 及一种同时具有活性氧和光热产生能力的聚集 诱导发光型光敏剂及其制备方法和应用。 本发明 提供的同时具有活性氧和光热产生能力的聚集 诱导发光型光敏剂， 具有式I所示结构。 本发明提 供的AIE型光敏剂， 分子结构中存在D ‑A相互作 用， 有利于光敏剂 的吸收和发射波长发生红移， 增加对生物组织的穿透深度， 降低对生物组织的 光损伤； 同时， 本发明提供的光敏剂能够靶向活 细胞内的脂滴， 进行荧光成像， 具有较强的ROS和 光热产生能力。 由实施例的结果表明， 将式I ‑1、 式I‑2或式I‑3所示结构的光敏剂用于光动力光 热协同抗癌， 有望用 作荧光介导的PDT/PTT协同 治疗。 权利要求书2页 说明书12页 附图9页 CN 115385826 A 2022.11.25 CN 115385826 A 1.一种同时具有活性氧和光热产生能力的聚集 诱导发光型光敏剂， 具有式I所示结构： 所述式I中的A为 所述式I中的R1和R2独立的为氢、 C1～6烷基、 苯基、 烷基取代的苯基或 2.根据权利要求1所述的同时具有活性氧和光热产生能力的聚集诱导发光型光敏剂， 所述式I中的R1和R2为C1～6烷基。 3.根据权利要求1或2所述的同时具有活性氧和光热产生能力的聚集诱导发光型光敏 剂， 其特征在于， 具有式I ‑1、 式I‑2或式I‑3所示结构： 4.权利要求1～3任一项所述的同时具有活性氧和光热产生能力的聚集诱导发光型光 敏剂的制备 方法， 包括以下步骤： 将第一反应原料、 第二反应原料和有机溶剂混合， 进行Knoevenagel反应， 得到式I所示 同时具有活性氧和光热产生能力的聚集 诱导发光型光敏剂； 所述第一反应原料 具有式II所示结构、 式IV所示结构或式V所示结构； 所述第二反应原料 具有式III所示结构； 将所述第一反应原料 具有式IV所示结构时， 所述混合得到的反应原料还 包括吡啶； 将所述第一反应原料具有式V所示结构时， 所述Knoevenagel反应的反应原料还包括乙 酸铵， 所述Kn oevenagel反应在保护气体氛围中进行；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 115385826 A 25.根据权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述第一反应原料具有式II所示结 构， 所述第一反应原料和第二反应原料的摩尔比为1:1； 所述Knoevenagel反应的温度为常 温。 6.根据权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述第一反应原料具有式IV所示结 构， 所述第一反应原料、 第二反应原料与吡啶的摩尔比为1:1:1.5； 所述Knoevenagel反应的 温度为常温。 7.根据权利要求4所述的制备方法， 其特征在于， 所述第 一反应原料具有式V所示结构， 所述第一反应原料、 第二反应原料与乙酸铵的摩尔比为1:1:1.5； 所述Knoevenagel反应的 温度为78℃。 8.一种光动力诊疗和光热治疗协同抗癌试剂， 其特征在于， 包括权利要求1～3任一项 所述的聚集诱导发光型光敏剂或权利要求4～7任一项所述的制备方法制备得到的聚集诱 导发光型光敏剂。 9.权利要求1～3任一项所述的聚集诱导发光型光敏剂或权利要求4～7任一项所述的 制备方法制备 得到的聚集 诱导发光型光敏剂在制备抗癌药物中的应用。 10.一种改性光敏剂水分散液， 其特征在于， 包括水和分散于所述水中的改性光敏剂颗 粒， 所述改性光敏剂颗粒包括光敏剂颗粒和包覆于所述光敏剂颗粒表面的两亲性共聚物； 所述光敏剂颗粒为权利要求1～3任一项所述的聚集诱导发光型光敏剂或权利要求4～7任 一项所述的制备 方法制备 得到的聚集 诱导发光型光敏剂。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 115385826 A 3